Каптоприл – синтетический лекарственный препарат, впервые произведенный в середине 70-х годов прошлого столетия. Он открыл новую эру в лечении и заболеваний сердца, сумев направить лечение на применение первого ингибитора ангиотензинпревращающего фермента. Код лекарственного средства по классификатору – С09АА01.

Итак, давайте поговорим про Каптоприл, его инструкцию по применению, цены, отзывы и аналоги препарата.

Особенности препарата

Состав

Действующее вещество препарата Каптоприл – одноименный компонент с дополнительными веществами для оболочки таблеток и их наполнителя: молочный сахар, кукурузный крахмал, стеариновый магний, тальк.

Лекарственные формы

Единственная лекарственная форма Каптоприла, поставленная на производство на протяжении 40 лет – таблетки. Различия лекарственного препарата связаны с количеством действующего вещества. Известно несколько форм – от 12,5 мг до 100 мг. Таблетки в блистерах упакованы в картонные коробки по 20 или 40 штук.

• Минимальные цены зарегистрированы на таблетки с 12,5 каптоприла и количеством в упаковке – 20 штук – менее 9 рублей.
• Максимальная цена на Каптоприл – 89 рублей, если в упаковке 40 таблеток по 50 мг активного вещества.

Стоимость препаратов определяется третьим фактором – производителем.

Фармакологическое действие

Препарат относится к вазодилататорам, после его применения просвет кровеносных сосудов расширяется, что уменьшает сердечную нагрузку после его сокращения за счет уменьшения физической сопротивляемости артерий. Преднагрузка в легочном стволе и сосудах также уменьшается. Перечисленные факторы способствуют повышению сердечной устойчивости к возрастающей нагрузке во время систолы. Метаболизм липидов не испытывает на себе действие лекарственного препарата.

Каптоприл разносится током крови в клеточные структуры, которые оказываются устойчивыми к действию почечного ренина. Если гормональная секреция почек оказывается низкой, систолическое давление в кровеносных сосудах остается неизменным в результате воздействия Каптоприла. В сосудистом русле наибольшее расширение достигается в артериях.

Каптоприл вызывает усиление кровообращение в венечных артериях сердца и почечных структурах. При ишемической болезни сердца происходит восстановление кровообращения в пораженном очаге сердца. Концентрация натриевых ионов в крови снижается, что становится важным при сердечной недостаточности. Каптоприл оказывает уменьшающее действие на слипание кровяных пластинок.

Отличие лекарственного препарата от группы лекарств с прямым расширяющим действием на кровеносные сосуды заключается в отсутствии учащенного сердцебиения после приема и уменьшении необходимости потреблять повышенную дозу кислорода сердечной мышцей.

О фармакодинамике Каптоприла от давления читайте ниже.

Фармакодинамика

По истечению часа после приема Каптоприла в крови отмечается наиболее высокая доза. Сосудорасширяющий эффект продолжается на протяжении 5 часов.

Фармакокинетика

Всасываемость препарата в кишечных ворсинках достигает три четверти от принятого действующего вещества. Биодоступность составляет около 65%. Прием пищи снижает всасывающие свойства Каптоприла. Комплексы белок альбумин – каптоприл образуются для 2-3 молекул вещества из десяти. Гематоплацентарный и гематоэнцефалический барьеры оказываются непроходимыми преградами для активного вещества таблетки. Лишь 1% вещества способно диффундировать через барьеры.

Период полураспада Каптоприла составляет 3 часа. Метаболизм препарата осуществляется в печени. Почками выводится более 90% вещества. У кормящих матерей препарат способен выделяться через грудное молоко. При острой почечной недостаточности задержка метаболитов Каптоприла может составить более 30 часов.

О том, как правильно принимать Каптоприл, читайте далее.

Показания к применению Каптоприла

Беременным женщинам и детям до периода полового созревания не рекомендуется принимать Каптоприл. Лучше избежать его использования и кормящим матерям.

Действие препарата показано при и всех видах гипертензий: , почечной и . Обычно лекарственное средство назначают при малой эффективности использования других ангиотензивных препаратов.

Ниже будет рассмотрена инструкция к лекарству Каптоприл.

Инструкция

Прием пищи ограничивает всасывание лекарственного препарата, поэтому использовать его надо не менее, чем за 1 час до принятия пищи. Лечение артериальной гипертензии следует с назначения двухразового приема таблеток по 25 мг. Спустя 3 недели после приема дозировка может быть увеличена. Максимальная суточная доза составляет 150 мг.

В качестве поддерживающего препарата Каптоприл при хронической сердечной недостаточности назначают в таких же дозах, как при артериальной гипертензии. Начинают применение с половины таблетки за 1 раз с массой действующего вещества 12,5 мг. Постепенно доза повышается.

При отсутствии почечной недостаточности дозировка составляет 2 раза в сутки по 50 мг. Чем серьезнее почечные патологии, тем доза должна быть меньшей.

Противопоказания

Ограничение или полное исключение препарата рекомендуется при патологиях:

• сахарном диабете;
• индивидуальной непереносимости к препарату;
• печеночной недостаточности;
• опухоли надпочечников;
• после почечной трансплантации;
• и сужении аорты и почечных артерий;
• отеке Квинке;
• аутоиммунных болезнях.

Побочные действия

Несмотря на действенность препарата, отдельные пациенты при использовании Каптоприла испытывают:

• с резким падением;
• анемию, понижение количества тромбоцитов и увеличение незернистых лейкоцитов;
• кружение и боли в голове, усталость и сонливость;
• повышение уровня мочевины в крови, прогресс почечных патологий;
• спазмы дыхательных путей, кашель;
• пищеварительные расстройства, тошнота, дискомфорт и боли в животе;
• гепатит, гипогликемия, парезы;
• кожные и отечные аллергические реакции.

Особые указания

Длительное воздействие Каптоприла повышает уровень креатина и мочевины в плазме крови. Контроль врача потребуется при использовании препарата во время хронической сердечной недостаточности.

Отмечено снижение внимания и концентрации, поэтому от вождения транспортным средством на время лечения лучше отказаться. Функционирование почек при использовании лекарственного средства должно тоже находиться под контролем.

1 таблетка содержит: действующее вещество - каптоприл 25 мг; вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кукурузный крахмал, стеариновая кислота.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндричес-кие, с фаской, с характерным запахом.

Показания к применению

Артериальная гипертензия (в виде монотерапии и в комбинации с другими антигипертензивными препаратами, например, с тиазидными диуретиками);

– хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);

– ишемическая болезнь сердца (нарушение функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов в стабильном клиническом состоянии);

– диабетическая нефропатия (микроальбуминурия более 30 мг/сут) при инсулинзависимом сахарном диабете.

Противопоказания

Отек Квинке (наследственный или связанный с применением инги-биторов ангиотензин-превращающего фермента в анамнезе);

– выраженные нарушения функции почек;

– гиперкалиемия;

– двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единст-венной почки с прогрессирующей азотемией;

– состояние после трансплантации почки;

– стеноз устья аорты и аналогичные обструктивные изменения, затруд-няющие отток крови из левого желудочка;

– II и III триместры беременности;

– период лактации (грудного вскармливания);

– повышенная чувствительность к препарату и другим ингибиторам ангиотензин-превращающего фермента.

Способ применения и дозы

Режим дозирования подбирается лечащим врачом и назначается индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.

При легкой и умеренной артериальной гипертензии начальная доза составляет по 12,5 мг (1/2 таблетки) 2 раза/сут. При необходимости дозу увеличивают каждые 2 - 4 недели. Средняя терапевтическая доза составляет по 50 мг (2 таблетки) 2 раза/сут. Поддерживающая доза составляет по 25 мг (1 таблетка) 2 раза/сут.

При тяжелой артериальной гипертензии начальная доза составляет по 12,5 мг (1/2 таблетки) 2 раза/сут. Дозу постепенно увеличивают до максималь-ной суточной дозы 150 мг (6 таблеток) (по 50 мг (2 таблетки) 3 раза/сут).

При сердечной недостаточности начальная доза составляет по 6,25 мг (1/4 таблетки) 3 раза/сут. При необходимости дозу увеличивают каждые 2 неде-ли. Поддерживающая доза - по 25 мг (1 таблетка) 2 - 3 раза/сут. Максимальная суточная доза - 150 мг (6 таблеток).

При ишемической болезни сердца лечение можно начинать уже через 3 дня после перенесенного инфаркта миокарда. Начальная доза составляет по 6,25 мг (1/4 таблетки) 3 раза/сут с постепенным увеличением (в течение нескольких недель) до 75 мг/сут (3 таблетки) (по 25 мг (1 таблетка) 3 раза/сут). При необходимости дозу постепенно увеличивают до максимальной суточной – 150 мг (6 таблеток) (по 50 мг (2 таблетки) 3 раза/сут).

При диабетической нефропатии суточная доза составляет от 75 мг (3 таблетки) до 100 мг (4 таблетки), разделенных на 2 - 3 приема. При инсулин-зависимом сахарном диабете с микроальбуминурией доза препарата составляет по 50 мг (2 таблетки) 2 раза/сут.

Пациентам с нарушением функции почек легкой или умеренной степеникаптоприл назначают в суточной дозе от 75 мг (3 таблетки) до 100 мг (4 таблет-ки), разделенных на 2 - 3 приема. При тяжелых нарушениях функции почек начальная доза составляет не более 12,5 мг (1/2 таблетки) 2 раза/сут.

Пациентам пожилого возраста доза подбирается индивидуально. Лечение рекомендуется начинать с наименьшей терапевтической дозы и поддерживать на уровне наименьшей эффективной дозы.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, периферические отеки.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, бронхоспазм, отек легких.

Аллергические реакции: ангионевротический отек конечностей, лица, губ, слизистых оболочек, языка, глотки или гортани.

Со стороны пищеварительной системы: обратимое и обычно самостоятельно проходящее нарушение вкуса, сухость во рту, редко - боли в животе, диарея, гиперплазия десен, гепатит.

Дерматологические реакции: сыпь, обычно сопровождающаяся зудом и в редких случаях - повышением температуры тела; покраснение кожного покрова, повышение чувствительности к солнечному свету.

Со стороны центральной нервной системы и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, нарушения зрения.

Если у Вас появились реакции, не описанные в данном листке-вкладыше, необходимо прекратить прием лекарственного средства и обратиться к лечащему врачу.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение артериального давления.

Лечение: прекратить прием и немедленно обратиться к врачу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Индометацин и другие нестероидные противовоспалительные средства, а также клонидин могут снижать антигипертензивное действие препарата каптоприл.

Одновременное применение солей лития и каптоприла может приводить к увеличению концентрации лития в сыворотке крови. При этом повышается риск возникновения побочных и токсических эффектов препаратов лития.

Одновременное применение каптоприла с калийсберегающими диуретиками (триамтерен, амилорид и спиронолактон) или препаратами калия может приводить к гиперкалиемии.

Если Вы принимаете другие лекарственные средства, сообщите об этом лечащему врачу.

Особенности применения

Ангионевротический отек конечностей, лица, губ, слизистых оболочек, языка, глотки или гортани наблюдается у больных при применении ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента, включая каптоприл. Если отечность ограничивается лицом и губами, такое состояние обычно проходит после прекращения применения препарата. Для облегчения клинических симптомов могут быть использованы антигистаминные препараты. Больные должны находиться под наблюдением врача до исчезновения симптомов.

Во время лечения каптоприлом показано соблюдение диеты с низким содержанием натрия.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность применения препарата у детей не изучены.

Беременность

Необходимо обязательно сообщить лечащему врачу, если вы подозреваете, что забеременели (или могли забеременеть ). Врач порекомендует прекратить прием каптоприла до наступления беременности или сразу, как только вы узнали о наступлении беременности, и назначит другое лекарственное средство. Каптоприл не рекомендуется принимать на ранних сроках беременности и противопоказан при сроке беременности более 3 месяцев, поскольку может вызвать серьезные нарушения у ребенка, если принимается беременной женщиной на сроке более 3 месяцев.

Лактация

Сообщите вашему лечащему врачу, если вы кормите грудью или собираетесь начать кормление грудью. Данное лекарственное средство не рекомендуется кормящим грудью женщинам и врач может порекомендовать вам другое лечение, если вы планируете продолжать кормление и, в особенности, если ваш ребенок новорожденный или родился недоношенным.

Форма выпуска

10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 4 контурные упаковки с листком-вкладышем в пачке.

Условия хранения

В защищенном от влаги месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

4 года. Лекарственное средство не использовать после окончания срока годности.

Catad_pgroup Местные анестетики

ЭМЛА - официальная инструкция по применению

Регистрационный номер: П N014033/01

Торговое название: ЭМЛА®

Международное непатентованное или группировочное название: лидокаин + прилокаин

Лекарственная форма: крем для местного и наружного применения

Состав (на 1 г крема)
активные вещества: лидокаин 25,0 мг, прилокаин 25,0 мг;
вспомогательные вещества: макрогола глицерилгидроксистеарат (АРЛАТОН 289) 19,0 мг, карбомер 974 Р (карбоксиполиметилен) 10,0 мг, натрия гидроксид 5,2 мг для доведения рН до 8,7 - 9,7, вода очищенная до 1,0 г.

Описание: однородный крем белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: местноанестезирующее средство

Код АТХ: N01BB20

Фармакодинамика
ЭМЛА крем содержит в качестве активных компонентов лидокаин и прилокаин, которые являются местными анестетиками амидного типа. Анестезия кожи вызывается за счёт проникновения лидокаина и прилокаина в слои эпидермиса и дермы. Степень анестезии зависит от дозы препарата и длительности аппликации.
Интактная кожа
После нанесения крема ЭМЛА® на интактную кожу на 1-2 часа продолжительность анестезии после снятия окклюзионной повязки составляет 2 часа. Не выявлено различий в эффективности (включая время достижения обезболивающего эффекта) и безопасности при применении крема на интактную кожу между пожилыми (65-96 лет) и более молодыми пациентами.
За счет действия крема ЭМЛА® на поверхностные сосуды возможно временное побледнение или покраснение кожи. Подобные реакции у пациентов с распространенным нейродермитом (атопическим дерматитом) могут возникать быстрее, уже через 30-60 минут после нанесения крема, что указывает на более быстрое проникновение крема через кожные покровы.
При пункционной биопсии (диаметром 4 мм) применение крема ЭМЛА® обеспечивает адекватную анестезию интактной кожи у 90% пациентов через 60 минут после нанесения крема при введении иглы на глубину 2 мм и через 120 минут при введении иглы на глубину 3 мм. Эффективность крема ЭМЛА® не зависит от цвета или пигментации кожи (тип кожи I-IV).
При использовании комбинированных вакцин против таких инфекций как корь, краснуха, эпидемический паротит, или внутримышечных комбинированных вакцин против дифтерии, коклюша, столбняка, полиомиелита и инфекции, вызванной Haemophilius influenza типа b, а так же при вакцинации против гепатита B, применение крема ЭМЛА® не влияло на средний титр антител, скорость появления или исчезновения в сыворотке крови специфических антител или количество пациентов, достигших защитного или положительного титра антител после иммунизации.
Слизистая оболочка половых органов
Анестезия слизистой оболочки половых органов достигается быстрее по сравнению с анестезией интактной кожи из-за более быстрой абсорбции препарата. У женщин через 5-10 минут после нанесения крема ЭМЛА® на слизистую оболочку половых органов достигается анестезия достаточная для купирования боли, вызванной использованием аргонового лазера; продолжительность анестезии составляет 15-20 минут (с учетом индивидуальных особенностей от 5 до 45 минут).
Трофические язвы/ нижних конечностей
После нанесения крема при обработке трофических язв нижних конечностей продолжительность обезболивания составляет до 4 часов. Не отмечено негативного действия препарата на процесс заживления язв или в отношении бактериальной флоры.

Фармакокинетика
Системное всасывание крема ЭМЛА® зависит от дозы, продолжительности аппликации и толщины кожного покрова (зависит от области тела), а также других особенностей кожи, таких как заболевания кожи и бритье. При нанесении на язвенную поверхность нижних конечностей на абсорбцию препарата могут влиять особенности язв, например, величина (с увеличением площади язвы абсорбция увеличивается).
Интактная кожа:
У взрослых после нанесения 60 г крема на интактную кожу бедра площадью 400 см 2 (1,5 г на 10 см 2) на 3 часа системная абсорбция для лидокаина составляла приблизительно 3% и для прилокаина 5%. Всасывание - медленное. Максимальная концентрация лидокаина (среднее значение 0,12 мкг/мл) и прилокаина (среднее значение 0,07 мкг/мл) в плазме крови достигалась примерно через 4 часа с момента нанесения крема. Риск возникновения токсических симптомов существует только при концентрации действующих веществ в плазме крови 5-10 мкг/мл. При нанесении крема ЭМЛА® на неповрежденную кожу через 8-12 часов после бритья, максимальная плазменная концентрация лидокаина и прилокаина как у молодых, так и у пожилых пациентов очень низкая и значительно ниже возможного токсического уровня.
Трофические язвы/ нижних конечностей:
Время достижения максимальной концентрации лидокаина (0,05-0,84 мкг/мл) и прилокаина (0,02-0,08 мкг/мл) в плазме крови составляет 1 -2,5 часа с момента нанесения препарата на язвенную поверхность (5-10 г крема на 30 мин). При неоднократном нанесении крема на язвенную поверхность не отмечалось кумуляции в плазме крови прилокаина, лидокаина или их метаболитов. 2-10 г крема ЭМЛА® наносились на язвенную поверхность площадью до 62 см 2 на 30-60 мин от 3-х до 7 раз в неделю (15 раз в течение месяца).
Слизистая оболочка половых органов:
Время достижения максимальной концентрации лидокаина и прилокаина в плазме крови (в среднем 0,18 мкг/мл и 0,15 мкг/мл, соответственно) составляет приблизительно 35 мин с момента нанесения препарата на слизистую оболочку влагалища (10 г крема на 10 мин).

Показания к применению
У взрослых:

поверхностная анестезия кожи при инъекциях (в том числе, при вакцинации), пункциях и катетеризации сосудов и поверхностных хирургических вмешательствах, включая небольшие косметологические процедуры и эпиляцию;

поверхностная анестезия трофических язв нижних конечностей при хирургической обработке (механической очистке), например, для удаления фибрина, гноя и некротических тканей;

поверхностная анестезия слизистой оболочки половых органов перед проведением болезненных манипуляций и для обезболивания перед инъекциями местных анестетиков.
У детей:

поверхностная анестезия кожи при инъекциях (в том числе, при вакцинации), пункциях и катетеризации сосудов и поверхностных хирургических вмешательствах (в том числе, при удалении контагиозного моллюска).

Противопоказания

повышенная чувствительность к местным анестетикам амидного типа или любому другому компоненту препарата;

недоношенные новорожденные, родившиеся при сроке беременности менее 37 недель;

новорожденные с массой тела менее 3 кг.

С осторожностью

Недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, наследственная или идиопатическая метгемоглобинемия, распространенный нейродермит (атопический дерматит), пациенты, принимающие антиаритмические препараты класса III (например, амиодарон) (см. раздел "Особые указания").

Беременность и лактация

Беременность.
Недостаточно данных о применении крема ЭМЛА® у беременных женщин. В ходе исследований на животных не выявлено прямого или косвенного отрицательного воздействия препарата на беременность, внутриутробное развитие плода, на процесс родов или постнатальное развитие. Лидокаин и прилокаин проникают через плацентарный барьер и могут абсорбироваться в тканях плода. Не сообщалось о каких-либо специфических нарушениях репродуктивного процесса, таких как увеличение частоты мальформаций или других прямых или косвенных отрицательных воздействиях на плод.
Лактация.
Лидокаин и прилокаин экскретируются с грудным молоком в количествах, не представляющих риска для ребёнка, при использовании препарата в терапевтических дозах.

Способ применения и дозы: наружно, на кожу или слизистую оболочку.
Взрослые
Поверхностная анестезия интактной кожи.

Показание	Доза и способ нанесения	Время аппликации
При введении иглы/, например, при катетеризации сосудов и при взятии проб крови	половина 5 г тюбика (примерно 2 г) на 10 см 2 нанести толстым слоем на кожу и покрыть окклюзионной повязкой	1 час, максимум 5 часов
При небольших хирургических манипуляциях, например, при выскабливании контагиозного моллюска, удалении бородавок, небольших косме тологических процедурах и эпиляции		1 час, максимум 5 часов
На большие площади свежевыбритой кожи (в амбулаторных условиях), в том числе, перед эпиляцией	максимальная рекомендуемая доза 60 г, максимальная рекомендуемая площадь аппликации 600 см 2 ; нанести толстым слоем на кожу и покрыть окклюзионной повязкой	1 час, максимум 5 часов
При поверхностных процедурах на больших площадях (в стационарных условиях), например, взятие кожи методом расщепленного лоскута	1,5-2 г/10 см 2 нанести толстым слоем на кожу и покрыть окклюзионной повязкой	2 часа, максимум 5 часов

Поверхностная анестезия трофических язв нижних конечностей: При хирургической обработке (механической очистке) трофических язв нижних конечностей: разовая доза около 1-2 г/10 cм 2 ; нанести крем толстым слоем на язвенную поверхность, не более 10 г крема за процедуру. Наложить окклюзионную повязку. Время аппликации: минимум 30 мин.
Вскрытая туба с кремом предназначена для однократного использования, тубу с остатками крема следует выбрасывать после использования у одного пациента. В случае обработки язв, в ткани которых проникновение препарата затруднено, продолжительность аппликации можно увеличить до 60 мин. Механическую очистку необходимо начинать не позднее 10 минут после удаления крема. При манипуляциях на язвах нижних конечностей крем ЭМЛА® применяли до 15 раз в течение 1 -2 месяцев без снижения эффективности и повышения частоты развития местных реакций.
Поверхностная анестезия половых органов:
Кожа половых органов:
Обезболивание перед инъекциями местных анестетиков:
Мужчины: 1 г/10 cм 2 . Нанести крем толстым слоем на кожу. Время аппликации: 15 мин.
Женщины: 1-2 г/10 cм 2 . Нанести крем толстым слоем на кожу. Время аппликации: 60 мин.
Поверхностная анестезия слизистой оболочки половых органов: При удалении кондилом и для обезболивания перед инъекциями местных анестетиков: примерно 5-10 г крема, в зависимости от площади обрабатываемой поверхности. Крем следует наносить на всю поверхность слизистой оболочки, включая складки слизистой оболочки. Окклюзионной повязки не требуется. Время аппликации: 5-10 мин. Проводить процедуру сразу же после удаления крема.Дети
Обезболивание при введении иглы (в том числе, при вакцинации), при выскабливании контагиозного моллюска и при других небольших поверхностных хирургических манипуляциях.
Нанести крем толстым слоем на кожу и покрыть окклюзионной повязкой. Доза должна соответствовать обрабатываемой поверхности и не должна превышать 1 г крема на 10 см 2 .
Полоска крема ЭМЛА® длиной 3,5 см примерно соответствует дозе 1 г.
Увеличение времени аппликации уменьшает анестезию. У детей с атопическим дерматитом время аппликации следует уменьшить до 30 минут. Нанести крем толстым слоем на кожу и покрыть окклюзионной повязкой.
Рекомендации по нанесению препарата
При нанесении на трофические язвы/ нижних конечностей Передозировка
При соблюдении рекомендованного режима дозирования препарата маловероятно развитиепризнаков системной токсичности. Симптомы интоксикации, вероятно, такие же, как и приприменении других местных анестетиков, например, возбуждение центральной нервнойсистемы (ЦНС), а в тяжелых случаях угнетение ЦНС и деятельности сердца.
В редких случаях отмечалось развитие клинически значимой метгемоглобинемии. Прилокаинв высоких дозах может вызывать повышение содержания метгемоглобина.
Поверхностное нанесение 125 мг прилокаина продолжительностью 5 часов вызвало развитиеумеренной метгемоглобинемии у 3-х месячного ребенка. Поверхностное нанесениелидокаина в дозе 8,6-17,2 мг/кг вызывало серьезную интоксикацию у новорожденных.
Лечение
Тяжелые неврологические симптомы (судороги, угнетение центральной нервной системы) требуют симптоматического лечения, в том числе назначения противосудорожных препаратов и при необходимости искусственной вентиляции легких. В случае развития метгемоглобинемии антидотом является метилтиониния хлорид (метиленовый синий).
Из-за медленной системной абсорбции препарата следует обеспечить наблюдение за пациентами в течение нескольких часов после начала лечения интоксикации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия
У пациентов, получающих препараты, индуцирующие развитие метгемоглобинемии (например, препараты, содержащие сульфо-группу), крем ЭМЛА® может способствовать повышению концентрации метгемоглобина в крови. При лечении другими местными анестетиками и структурно сходными с ними препаратами (в том числе токаинидом), следует принимать во внимание риск усиления системных эффектов при применении высоких доз крема ЭМЛА®. Специальных исследований по оценке взаимодействия лидокаина/прилокаина с антиаритмическими препаратами III класса не проводилось, следует соблюдать осторожность при совместном применении препаратов.
Фармацевтическое взаимодействие: не обнаружено.
Препараты, снижающие клиренс лидокаина (например, циметидин или бета-адреноблокаторы), могут вызвать потенциально токсичные концентрации в плазме при применении повторных высоких доз лидокаина в течение продолжительного периода времени. Данное взаимодействие не имеет клинической значимости при краткосрочной терапии лидокаином (например, кремом ЭМЛА®) в рекомендованных дозах.

Особые указания
Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы или наследственной или идиопатической метгемоглобинемией более подвержены лекарственно-зависимой метгемоглобинемии.
Не установлена эффективность применения крема у новорожденных при процедуре взятия проб крови из пятки.
Следует соблюдать осторожность при нанесении крема ЭМЛА® вокруг глаз, поскольку препарат вызывает раздражение глаз. Устранение защитных рефлексов может вызывать раздражение или повреждение роговицы. При попадании крема в глаза, немедленно промойте глаза водой или 0,9% раствором натрия хлорида, и защитите глаза до восстановления защитных рефлексов.
Необходимо соблюдать осторожность в случае нанесения препарата на кожу при атопическом дерматите; время аппликации должно быть уменьшено (15-30 минут). У детей в возрасте до 3-х месяцев безопасность и эффективность применения крема ЭМЛА® определялась после нанесения разовой дозы. У таких детей после нанесения крема часто наблюдалось временное повышение содержания метгемоглобина в крови продолжительностью до 13 часов. Однако наблюдаемое повышение содержания метгемоглобина в крови, вероятно, не имеет клинического значения. Пациенты, принимающие антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон), должны находиться под постоянным наблюдением и ЭКГ контролем, т.к. возможно влияние на сердечную деятельность.
Не следует наносить крем ЭМЛА® на повреждённую барабанную перепонку или в других случаях возможного проникновения крема в среднее ухо. Не следует наносить крем на открытые раны.
Из-за недостатка данных по абсорбции препарата не рекомендуется наносить крем на слизистую оболочку половых органов у детей.
Лидокаин и прилокаин в концентрации выше 0,5-2% обладают бактерицидным и противовирусным свойствами. В связи с этим, рекомендуется проявлять особое внимание при применении крема перед подкожным введением живой вакцины (например, БЦЖ).
Ввиду отсутствия данных не рекомендуется совместное применение крема ЭМЛА® и препаратов, вызывающих метгемоглобинемию, у детей в возрасте от 0 до 12 месяцев.

Влияние на способность управлять транспортом и работать с техникой
Не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с техникой.

Форма выпуска
Крем для местного и наружного применения (тубы алюминиевые) по 5 г и 30 г.
По 5 г в алюминиевой тубе, запаянной алюминиевой мембраной и закрытойнавинчивающимся колпачком. По 5 туб вместе с окклюзионными наклейками иинструкцией по применению в картонной пачке с контролем первого вскрытия.
По 30 г в алюминиевой тубе, запаянной алюминиевой мембраной и закрытой навинчивающимся колпачком. 1 туба с инструкцией по применению в картонной пачке.
Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке. Условия хранения
Хранить при температуре ниже 300С, в местах, недоступных для детей. Не замораживать.

Условия отпуска
Без рецепта.

Название и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение
АстраЗенека АБ, Швеция SЕ-151 85 Содерталье, Швеция
AstraZeneca AB, Sweden SE-151 85 Sodertalje, Sweden

Производитель
Ресифарм Карлскога АБ, Швеция Бьоркборнсваген 5, SE-691 33 Карлскога, Швеция
Recipharm Karlskoga AB, SwedenBjorkbornsvagen 5, SE-69133 Karlskoga, Sweden

Выпускающий контроль качества
1. АстраЗенека АБ, Швеция SE-151 85 Содерталье, Швеция AstraZeneca АВ, SwedenSE-15185 Sodertalje, Sweden
2. Ресифарм Карлскога АБ, Швеция Бьоркборнсваген 5, SE-691 33 Карлскога, Швеция Recipharm Karlskoga АВ, Sweden Bjorkbornsvagen 5, SE-69133 Karlskoga, Sweden

Дополнительная информация предоставляется по требованию:
Представительство компании АстраЗенека ЮК Лимитед, Великобритания, в г. Москве и ООО АстраЗенека Фармасьютикалз: 125284 Москва, ул. Беговая, д.З, стр. 1

Крем Эмла разработан для местного обезболивания кожи и слизистых оболочек. Препарат, согласно инструкция по применению, используется перед депиляцией, уколами, пункциями из вены и разными типами пиллинга.

Вещества лидокаин и прилокаин отвечают в составе за функцию обезболивания, а остальные ингредиенты являются связующими и вспомогательными для усиления анестетического эффекта.

Ингредиенты состава (на 1 г):

• 25 мг – прилокаин;
• 25 мг – лидокаин;
• 400 – 19 мг – макрогол;
• 10 мг – карбопол;
• 2 мг – сода каустическая;
• 8 мг – вода.

Производственная форма

Белый, мягкий крем однородной консистенции производства Швейцарии «Эмла» выпускается в 3-х вариантах:

Удобнее покупать герметичные тюбики крема, замораживающего боль, по 5 г. Это гигиенично и экономно, потому как одного тюбика хватит для обработки 50 см 2 тела.

Фармакологическое действие

Главные ингредиенты - прилокаин и лидокаин – местные анестетики из группы замещенных амидов. Анестезия кожи обеспечивается после попадания лекарства в ее верхние слои, ведь крем не всасывается глубоко в кровоток. Когда мозг перестает получать болевые импульсы, наступает время проведения косметических или гигиенических процедур.

Чувствительная кожа может отреагировать на крем. Визуально это проявляется покраснением или бледностью в зоне воздействия. Покраснения чаще проявляются у больных атопическим дерматитом, и означают ускоренное всасывание препарата сквозь кожу. Продолжительность кожной реакции при ускоренном всасывании от 30 до 60 мин.

Клинические исследования показали, что у 90% испытуемых приклеенный пластырь с нанесенным кремом Эмла на час позволяет выполнить безболезненную инъекцию 2 мм под кожу, а аппликация 120 мин. обеспечивает комфортное проникновение иглы шприца на 3-4 мм.

Фармакокинетика

Насколько быстро подействует Эмла, зависит не только от количества нанесенного крема, но и толщины кожи на разных частях тела.

Например:

• тоньше всего – половые органы, внутренняя часть запястий, веки;
• средняя толщина – руки и ноги, область живота и спины, ягодицы;
• утолщенная – стопы и ладони.

Ранее бритая кожа быстрее теряет чувствительность, так как бритье отшелушивает отмершие частички эпителия и не препятствуют попаданию крема глубже.

Области применения

Показания

Обезболивающее средство используется пациентами разных возрастных групп: от рождения до преклонных лет. Правила использования для детей и взрослых разнятся по объему наносимого средства и по продолжительности наложения аппликации.

Показания для взрослых

Эмла (инструкция по применению прилагается к каждой упаковке) применяется для обезболивания:

Применение для детей

Эмла крем разрешен для детей от рождения, если нужно заморозить кожу перед уколами, взять кровь на анализ или ввести более серьезные анестетики. Инструкция по применению: 1 г на 10 см 2 намазывается на нужный участок кожи и накрывается целлофаном.

Разница возрастных групп:

Возрастная группа	Площадь нанесения (максимальная)	Время выдержки Эмла
0-3 мес.	10 см 2 (1 г)	не больше 1 ч
3-12 мес.	20 см 2 (2 г)	1 ч
1-6 лет	100 см 2 (10 г)	от 1 до 5 ч
6-12 лет	200 см 2 (20 г)	от 1 до 5 ч

Если у ребенка диагностирован атопический дерматит, срок воздействия анестетика уменьшается до 30 мин., так как всасывание у таких детей происходит в 2 раза быстрее.

Противопоказания

Эмла, инструкция по применению которого приведена ниже, имеет ряд противопоказаний:

Средство необходимо протестировать, предварительно намазав его на сгиб локтя. Оставьте для воздействия на 30 мин и оцените результат. При покраснении и длительной отечности лучше отказаться от применения крема на других частях тела.

Побочные действия

Побочные эффекты при замораживании боли препаратом Эмла проявляются с низкой частотой 1 к 1000 пациентов.

Бывают:

Известны примеры воспаления роговицы после попадания крема на слизистую глаз. Действие крема не влияет на состояние сознания, поэтому не мешает водить машину и другие транспортные средства. При обнаружении у себя описанных симптомов нужно сразу удалить остатки крема и отправиться к терапевту.

Инструкция по применению крема Эмла

Эмла (инструкция по применению поэтапно расписывает процесс) обезболивает по такой схеме:

Как применять обезболивающий крем перед депиляцией зоны бикини, подмышек?

Замораживающий крем Эмла пользуется широкой популярностью для эпиляции в домашних условиях.

Он наносится с соблюдением таких правил:

У каждого человека разная чувствительность к боли. Время выдержки наклейки на коже индивидуально. Для потери кожной чувствительности может потребоваться как 30 минут, так и час.

Передозировка

Передозировка и накопление токсических продуктов распада анестетиков от препарата Эмла в организме маловероятно при соблюдении дозировки и методов нанесения.

1. Симптомы, указывающие на повышение токсинов в организме: перевозбуждение центральной нервной системы, а в особо тяжких случаях – угнетение работы миокарда и ЦНС.
2. Может наблюдаться повышенное потоотделение, боль в голове, нарушение зрения, понижение артериального давления и аритмия.

Из-за замедленного всасывания главных компонентов состава после терапии за больным устанавливается постоянное наблюдение. Через 3-4 часа состояние нормализуется.

Взаимодействие

Использование крема Эмла повышает риск проявления метгемоглобина у людей, параллельно принимающих противомикробные средства.

При потребности параллельного использования Эмла и других лекарств обязательно следует обратиться за консультацией к терапевту.

Условия продажи, хранения

Срок годности крема составляет 3 года от даты, указанной на упаковке. Использовать просроченный лекарственный препарат категорически запрещается, так как он уже не оказывает замораживающего действия, и может вызвать аллергию или сыпь на теле.

В домашних условиях Эмла хранится в сухом затененном месте при температуре, не превышающей 30 градусов, но и не в морозилке. Важно ограничить доступ детей к месту хранения обезболивающего средства.

Аналоги Эмла

Аналоги крема применяются, если есть ограничения к употреблению оригинального средства:

Подобрать безопасный аналог как замену оригинальному препарату Эмла поможет врач-терапевт.

Где можно купить крем?

Производитель Ресифарм Карлскога АБ поставляет анестезирующий крем Эмла в аптечные сети по всему миру, где препарат отпускается без рецепта. Приобрести средство дешевле можно в проверенных интернет-магазинах.

Цена крема в Москве, СПб, регионах

Стоимость крема Эмла зависит от страны-поставщика, престижности аптечной сети и объема тюбика.

Город	Цена за 5 шт./5 г + 12 наклеек (в руб.)
Москва	1600-1700
Санкт-Петербург	2000-2300
Омск	1800-1900
Ростов-на-Дону	1700-1800
Калининград	1800-1900
Челябинск	1700-1800
Казань	1700-1900

Крем Эмла является местноанестезирующим препаратом, для поверхностной анестезии кожи и слизистых оболочек.
Действие препарата обеспечивается входящими в его состав компонентами - лидокаином и прилокаином, которые являются местными анестетиками амидного типа. Местные анестетики, проникая в слои эпидермиса и дермы, вызывают анестезию кожи.
Степень анестезии зависит от дозы препарата и длительности аппликации.
После нанесения крема на интактную кожу на 1-2 ч продолжительность анестезии после снятия окклюзионной повязки составляет 2 ч. При пункционной биопсии применение крема Эмла обеспечивает адекватную анестезию интактной кожи у 90% пациентов через 60 мин после нанесения.
Анестезия слизистой оболочки половых органов достигается быстрее, чем интактной кожи, из-за более быстрой абсорбции препарата. У женщин через 5-10 мин после нанесения крема Эмла на слизистую оболочку половых органов достигается анестезия, достаточная для купирования боли, вызванной использованием аргонового лазера; продолжительность анестезии составляет 15-20 мин (с учетом индивидуальных особенностей от 5 до 45 мин).
При обработке трофических язв нижних конечностей продолжительность анестезии после нанесения крема составляет до 4 ч. Не отмечено негативного действия препарата на процесс заживления язв или в отношении бактериальной флоры.

Показания к применению

Крем Эмла применяют для поверхностной анестезии кожи при проведении пункций, поверхностных хирургических вмешательств, а также катетеризации сосудов.
Крем Эмла может быть назначен для снижения болевых ощущений при проведении механической чистки трофических язв конечностей.
Препарат Эмла также может быть назначен для поверхностной анестезии слизистых оболочек половых органов при подготовке к проведению болезненных манипуляций.

Способ применения

Крем Эмла предназначен для местного применения на коже и слизистых оболочках. Запрещено наносить крем Эмла на участки с поврежденным кожным покровом, на участки кожи вокруг глаз. Не следует применять крем Эмла в отоларингологической практике при риске попадания препарата в среднее ухо. Продолжительность аппликации и дозы препарата Эмла определяет врач.
Взрослым при введении иголок или проведении небольших поверхностных операций (например, удалении бородавок), как правило, назначают нанесение толстого слоя крема Эмла под окклюзионную повязку. Рекомендованная продолжительность аппликации составляет 60 минут.
Взрослым при проведении поверхностных хирургических вмешательств на больших участках, как правило, назначают нанесение толстого слоя крема Эмла под окклюзионную повязку. Рекомендованная продолжительность аппликации составляет 2 часа.
Максимальное время аппликации для взрослых составляет 5 часов.
При трофических язвах нижних конечностей перед механической очисткой, как правило, назначают нанесение 1-2 г крема Эмла на 10 см2 кожного покрова. После нанесения крема участок кожи накрывают окклюзионной повязкой. Рекомендованное время аппликации составляет 30 минут. При затрудненной абсорбции крема время аппликации продляют до 60 минут.
Для поверхностной анестезии кожи половых органов, как правило, рекомендуется нанесение 1-2 г крема Эмла. Время аппликации для мужчин составляет 15 минут, для женщин 60 минут.
Для анестезии слизистой оболочки половых органов (в том числе при удалении кондилом), как правило, назначают нанесение 5-10 г крема Эмла в зависимости от обрабатываемой площади. Крем Эмла следует наносить также в складки слизистой оболочки. Рекомендованное время аппликации составляет 5-10 минут.
Детям количество крема определяют в зависимости от возраста и площади обрабатываемого участка. Максимальная рекомендованная доза составляет 1 г крема на 10 см2.
Максимальная продолжительность аппликации для детей до 1 года составляет 60 минут, для детей старше 1 года - от 2 до 5 часов.
Максимальная продолжительность аппликации для детей с атопическим дерматитом составляет 30 минут.

Побочные действия

Крем Эмла , как правило, не вызывал нежелательных эффектов у пациентов. Однако в ходе клинических исследований регистрировались единичные случаи побочных реакций, обусловленных лидокаином и прилокаином. В частности нельзя исключать развитие местных нежелательных эффектов в форме гиперемии или бледности кожных покровов, зуда, раздражения и отека кожи в месте нанесения крема.
Кроме того, возможно развитие аллергических реакций при применении крема Эмла, в том числе крапивницы, ангионевротического отека и анафилактического шока.
Преимущественно у детей или при применении высоких доз препарата Эмла возможно развитие метгемоглобинемии.
Есть данные о единичных случаях развития геморрагической сыпи и точечных кровоизлияний при применении крема Эмла. Риск развития данных нежелательных эффектов выше у детей с атопическим дерматитом или бородавками.
При случайном попадании препарата Эмла в глаза возможно развитие поражений роговицы.

Противопоказания

:
Эмла противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к прилокаину, лидокаину и другим местным анестетикам амидного типа, а также дополнительным компонентам крема; у недоношенных новорожденных (которые родились ранее полных 37 недель беременности); детям младше 12 месяцев, которые получают лекарственные препараты, способные увеличивать образование метгемоглобина.
Следует соблюдать особую осторожность, назначая крем Эмла пациентам, страдающим идиопатической или врожденной метгемоглобинемией, а также дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Эмла с осторожностью назначают пациентам с атопическим дерматитом (таким пациентам следует сокращать время аппликации); детям младше 1 года (в связи с высоким риском развития метгемоглобинемии); с нарушениями сердечного ритма, получающим антиаритмические средства класса III.

Беременность

:
Недостаточно данных о применении крема Эмла у беременных женщин. В ходе исследований на животных не выявлено прямого или косвенного отрицательного воздействия препарата на беременность, внутриутробное развитие плода, на процесс родов или постнатальное развитие. Лидокаин и прилокаин проникают через плацентарный барьер и могут абсорбироваться в тканях плода. Не сообщалось о каких-либо специфических нарушениях репродуктивного процесса, таких как увеличение частоты мальформаций или других прямых или косвенных отрицательных воздействиях на плод. Следует принимать во внимание тот факт, что лидокаин и прилокаин применялись у большого числа беременных женщин и женщин детородного возраста. Однако следует соблюдать осторожность при применении препарата у беременных.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

У пациентов, получающих сульфонамиды и другие лекарственные средства индуцирующие образование метгемоглобина, отмечается повышение риска развития метгемоглобинемии при применении препарата Эмла .
Отмечается повышение риска аддитивных системных эффектов при сочетанном применении крема Эмла с другими местноанестезирующими средствами и лекарственными веществами, имеющими схожую химическую структуру (например, токаинидом).
Следует с осторожностью применять препарат Эмла у пациентов, которые получают антиаритмические средства третьего класса.

Передозировка

При следовании инструкциям, представленным в аннотации, развитие передозировки препарата Эмла маловероятно. При применении высоких доз крема Эмла, нанесении препарата на большие участки кожного покрова или участки кожного покрова с нарушенной целостностью возможно развитие системной интоксикации лидокаином и прилокаином. При передозировке у пациентов отмечается развитие возбуждения центральной нервной системы, при дальнейшем повышении дозы возможно угнетение центральной нервной системы и сердечной деятельности. При интоксикации прилокаином у пациентов, преимущественно у детей, возможно развитие метгемоглобинемии (при нанесении 125 мг прилокаина на 5 часов у детей развивалась клинически значимая метгемоглобинемия). Кроме того, при передозировке местноанестезирующих средств возможно развитие судорог.
Специфический антидот не известен. При развитии неврологических симптомов передозировки проводят соответствующую терапию. При метгемоглобинемии назначают метилтионин. Следует контролировать состояние пациента и в случае необходимости проводить противосудорожную терапию и искусственную вентиляцию легких.
Учитывая длительность системной абсорбции лидокаина и прилокаина после нанесения крема Эмла, следует наблюдать за состоянием пациента в течение не менее 2 часов после проведения терапии передозировки.

Условия хранения

Крем Эмла необходимо хранить в заводской упаковке при температуре, не превышающей 30 градусов Цельсия.
Срок годности крема Эмла составляет 3 года.
После вскрытия тубы крем не следует хранить, неиспользованные остатки утилизируют.

Форма выпуска

Крем для наружного применения Эмла по 5 г в тубах, в упаковке 5 туб с кремом в комплекте с 12 окклюзионными наклейками.

Состав

1 г крема Эмла содержит: лидокаина - 25 мг; прилокаина - 25 мг. Дополнительные ингредиенты.

Основные параметры

Название:	ЭМЛА КРЕМ
Код АТХ:	N01BB20 -